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Jarabe de albuterol Descripción Jarabe albuterol El sulfato de albuterol Jarabe contiene sulfato de albuterol, USP forma racémica de albuterol y un relativamente selectivo beta2-adrenérgico broncodilatador. sulfato de albuterol tiene el nombre químico y alfa; 1 - [(terc-butilamino) metil] - 4 hidroxi - m xileno - y alfa;, y alfa; ' - diolsulfate (2: 1) (sal) y la siguiente estructura química: (C 13 H 21 NO 3) 2 ∙ H 2 SO 4 576,7 M. W. sulfato de albuterol es un polvo blanco o casi blanco libremente soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol, en cloroformo, y en éter, por definición, USP. El nombre recomendado Organización Mundial de la Salud para la base de albuterol es el salbutamol. Albuterol Jarabe de sulfato para la administración oral contiene 2 mg de albuterol como 2,4 mg de sulfato de albuterol en cada cucharadita (5 ml). El sulfato de albuterol jarabe también contiene los ingredientes inactivos ácido cítrico, FD & amp; C Amarillo No. 6, hipromelosa, agua purificada, benzoato de sodio, citrato de sodio, solución de sorbitol, y sabor de fresa. El pH del jarabe es de 3,2 a 4,2. Jarabe de albuterol - Farmacología Clínica Los estudios in vitro e in vivo estudios farmacológicos han demostrado que albuterol tiene un efecto preferencial en beta 2-adrenérgicos en comparación con isoproterenol. Si bien se reconoce que la beta 2-adrenérgicos en comparación con isoproterenol. Si bien se reconoce que el beta 2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existe una población de receptores beta 2 en el corazón humano existente en una concentración entre 10% y 50%. No se ha establecido la función precisa de estos receptores (ver Advertencias). Los efectos farmacológicos de fármacos agonistas beta-adrenérgicos, incluyendo albuterol son al menos en parte atribuible a la estimulación a través de receptores beta adrenérgicos de la adenil ciclasa intracelular, la enzima que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) a cíclico - 3 ', 5' - monofosfato de adenosina (AMP cíclico). Aumento de los niveles de AMP cíclico se asocian con la relajación del músculo liso bronquial y la inhibición de la liberación de mediadores de la hipersensibilidad inmediata a partir de células, especialmente de los mastocitos. Albuterol se ha demostrado en los ensayos clínicos más controladas para tener más efecto sobre el tracto respiratorio, en forma de bronquial relajación del músculo liso, de isoproterenol a dosis comparables mientras que produce menos efectos cardiovasculares. Albuterol está ya actuando de isoproterenol en la mayoría de los pacientes por cualquier vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos de absorción celular de catecolaminas ni para la catecol O metil transferasa. preclínica estudios por vía intravenosa en ratas con sulfato de albuterol han demostrado que albuterol atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones cerebrales que ascienden a aproximadamente el 5,0% de las concentraciones plasmáticas. En las estructuras fuera de la barrera hematoencefálica (pineal y la glándula pituitaria), se encontraron concentraciones de albuterol para ser 100 veces superiores a las de todo el cerebro. Los estudios en animales de laboratorio (mini cerdos, roedores y perros) han demostrado la aparición de arritmias cardiacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis miocárdica) cuando los beta-agonistas y metilxantinas se administran simultáneamente. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. farmacocinética Albuterol se absorbe rápidamente tras la administración oral de 10 ml de jarabe de sulfato de albuterol (4 mg de albuterol) en voluntarios normales. Las concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 18 ng / ml de albuterol se logran dentro de 2 horas, y el fármaco se elimina con una vida media de aproximadamente 5 horas. En otros estudios, el análisis de muestras de orina de pacientes que recibieron 8 mg de albuterol tritiada por vía oral mostró que 76% de la dosis se excretó más de tres días, con la mayoría de la dosis se excreta en las primeras 24 horas. El sesenta por ciento de esta radiactividad se demostró que era el metabolito. Las heces recogidas durante este período contenían 4% de la dosis administrada. Ensayos clínicos En los ensayos clínicos controlados en pacientes con asma, el inicio de la mejoría de la función pulmonar, medida por la tasa máxima de flujo espiratorio medio (MMEF) y el volumen espiratorio forzado en 1 segundo (FEV 1), estaba dentro de los 30 minutos después de una dosis de jarabe de sulfato de albuterol , con una mejora máxima que se presenta entre 2 y 3 horas. En un ensayo clínico controlado que incluyó 55 niños, la mejoría clínicamente significativa (definida como el mantenimiento de un aumento del 15% o más en el FEV 1 y un 20% o más aumentó en MMEF sobre los valores basales) se continuaron registrando hasta 6 horas. Sin disminución de la eficacia se informó en un estudio no controlado de 32 niños que tomaron jarabe de sulfato de albuterol por un período de 3 meses. Indicaciones y uso de albuterol Jarabe El sulfato de albuterol jarabe está indicado para el alivio del broncoespasmo en adultos y niños de 2 años de edad y mayores con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias. Los casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, ronquera, edema orofaríngeo, y arritmias (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles) se han reportado después del uso de jarabe de sulfato de albuterol. Además, albuterol, al igual que otros agentes simpaticomiméticos pueden causar reacciones adversas tales como la hipertensión, angina de pecho, vómito, vértigo, estimulación del sistema nervioso central, sabor inusual, y el secado o la irritación de la orofaringe. Las reacciones son generalmente de naturaleza transitoria, y por lo general no es necesario interrumpir el tratamiento con jarabe de sulfato de albuterol. En casos seleccionados, sin embargo, la dosis puede ser reducida temporalmente; después de la reacción se ha calmado, la dosis debe aumentarse en pequeños incrementos de la dosis óptima. La sobredosis Los síntomas esperados por la sobredosis son las de una excesiva estimulación beta-adrenérgico y / o aparición o la exageración de alguno de los síntomas enumerados en las reacciones adversas. p. ej. convulsiones, angina de pecho, hipertensión o hipotensión, taquicardia, con velocidades de hasta 200 latidos por minuto, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, sequedad de boca, palpitaciones, náuseas, mareos, fatiga, malestar y falta de sueño. La hipopotasemia también puede ocurrir. Como con todos los medicamentos simpaticomiméticos, paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso de jarabe de sulfato de albuterol. El tratamiento consiste en la suspensión de jarabe de sulfato de albuterol, junto con tratamiento sintomático apropiado. El uso juicioso de un bloqueador de los receptores beta cardioselectivos puede considerar, teniendo en cuenta que dicho medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficioso para la sobredosis de jarabe de sulfato de albuterol. La mediana de dosis letal oral de sulfato de albuterol en ratones es superior a 2000 mg / kg (aproximadamente 240 veces la máxima dosis oral diaria recomendada para adultos y niños sobre una base de mg / m2). En ratas maduras del subcutánea (sc) dosis letal media de sulfato de albuterol es de aproximadamente 450 mg / kg (aproximadamente 110 veces la máxima dosis oral diaria recomendada para adultos y niños sobre una base de mg / m2). Albuterol Jarabe Dosis y Administración Las siguientes dosis de jarabe de sulfato de albuterol se expresan en términos de base de albuterol. La dosis habitual Adultos y niños mayores de 14 años La dosis inicial recomendada para adultos y niños mayores de 14 años de edad es de 2 mg (1 cucharadita) o 4 mg (2 cucharaditas) tres o cuatro veces al día. Los niños mayores de 6 años a 14 años de edad La dosis inicial habitual para niños mayores de 6 años a 14 años de edad es de 2 mg (1 cucharadita) tres o cuatro veces al día. Los niños de 2 a 5 años de edad Dosis en niños de 2 a 5 años de edad se debe iniciar con 0,1 mg / kg de peso corporal tres veces al día. Esta dosis inicial no debe exceder de 2 mg (1 cucharadita) tres veces al día. El ajuste de dosis Adultos y niños mayores de 14 años Para adultos y niños mayores de 14 años de edad, una dosis por encima de 4 mg cuatro veces al día debe ser utilizado solamente cuando el paciente no responde. Si una respuesta favorable no se produce con la dosis inicial de 4 mg, que debe incrementarse con precaución por etapas hasta un máximo de 8 mg cuatro veces al día según la tolerancia. Los niños mayores de 6 años a 14 años de edad que no responden a la dosis inicial inicial de 2 mg cuatro veces al día Para niños mayores de 6 años a 14 años de edad que no responden a la dosis de partida inicial de 2 mg cuatro veces al día, la dosis puede ser cautelosamente aumentó por etapas, pero que no exceda los 24 mg / día (administrados en dosis divididas). Los niños de 2 a 5 años de edad que no responden satisfactoriamente a la dosis inicial Para niños de 2 a 5 años de edad que no responden satisfactoriamente a la dosis de partida inicial, la dosis puede aumentarse por etapas a 0,2 mg / kg de peso corporal tres veces al día, pero que no exceda de un máximo de 4 mg (2 cucharaditas) administrada tres veces al día. Los pacientes de edad avanzada y aquellos sensibles a estimuladores beta-adrenérgicos La dosis inicial debe limitarse a 2 mg tres o cuatro veces al día y ajustar individualmente a partir de entonces. ¿Cómo se suministra Albuterol Jarabe Sulfato de Albuterol, jarabe, un líquido transparente, de color amarillo con un sabor a fresa, contiene 2 mg de salbutamol (presentes como el sulfato) por cada 5 ml y se suministra en los siguientes envases:
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