+
isoniazida Disponible en Internet el 15 mayo de 2008. Nombres genéricos y adicionales: hidrazida de ácido isonicotínico; isonicotinoylhydrazine; isonicotinylhydrazine; INH; rimitsid; tubazid CAS Nombre: piridina-4-carbohidrazida N. º de registro CAS: 54-85-3 Peso molecular: 137.14 los derechos de propiedad intelectual: genéricos. Sintetizada por primera vez en 1912, en primer lugar se utiliza clínicamente en 1952. nombres de marca: Cotinazin (Pfizer); Dinacrin (Winthrop); Ditubin (Schering); Hycozid (Takeda); Iscotin (Daiichi); Isobicina (Maggioni); Isocid (CID); Isolyn (Abbott); Isonex (Dumex); Isonizida (Bial); Isozid (Fatol); Laniazid (Lannett); Mybasan (antígeno); Neoteben (Bayer); Nicizina (Pfizer); Niconyl (Parke-Davis); Nicotibina (Lapetit); Nydrazid (Bristol-Myers Squibb); Pycazide (Smith & amp; Nephew); Pyricidin (Nepera); Rimifon (Roche); Tibinide (Ferrosan); Tubilysin (Orion) Derivados: La isoniazida 4-aminosalicylate isoniazida ácido 4-piridincarboxılico 2- (sulfometil) de sodio metanosulfonato isoniazida (derivado) Solubilidad: Solubilidad en agua: ~ 14% a 25 ° C, ~26% a 40 ° C; en etanol: ~ 2% a 25 ° C, ~ 10% de etanol en ebullición; en cloroformo: ~ 0,1%. Prácticamente insoluble en éter, benceno [Merck Index]. Polaridad: Log P -0.64 La acidez / basicidad: pH de una solución acuosa al 1% 5.5 a 6.5 [Merck Index] Punto de fusión: 171.4ºC [DrugBank] Formulación y óptima dosificación humana: 5 mg / kg para adultos, 10-20 mg / kg para los niños. la dosificación de adultos generalmente cápsula de 300 mg administrada por vía oral, una vez al día; o 15 mg / kg hasta 900 mg / día, dos o tres veces / semana, idealmente administrado dosis una hora antes o dos horas después de una comida. La administración concomitante de piridoxina (B6) recomendado para pacientes desnutridos, adolescentes y personas predispuestas a la neuropatía (por ejemplo, la diabetes). También se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa [DrugBank]. referencias 1 C Vilchèze. et al. Transferencia de una mutación puntual en MT inh resuelve el objetivo para la isoniazida Nat Med. Volumen 12. 2006. pp. 1027-1029 2 K Mdluli. et al. La inhibición de la sintasa de M. tuberculosis b-cetoacil ACP por la isoniazida Ciencia. Volume 280. 1998. pp. 1607-1610 3 Un Dessen. et al. la estructura y la función de la diana de Mycobacterium tuberculosis con isoniazida Crystal Ciencia. Volume 267. 1995. pp. 1638-1641 4 D Rozwarski. et al. Estructura cristalina de la reductasa de Mycobacterium tuberculosis enoil-ACP, InhA, en complejo con NAD + y un sustrato de acilo graso C16 J Biol Chem. Volume 274. 1999. pp. 15.582-15.589 5 M-Cohen Gonsaud. et al. estructura cristalina de MabA de Mycobacterium tuberculosis. una reductasa implicada en la biosíntesis de ácido graso de cadena larga J Mol Biol. Volume 320. 2002. pp. 249-261 6 C Vilchèze. et al. La inactivación de la inh codificados con ácido graso sintasa II (FASII) enoil-acil proteína portadora reductasa induce la acumulación de los productos finales y de células FASI lisis de Mycobacterium smegmatis J Bacteriol. Volume 182. 2000. pp. 4059-4067 7 A Lee. et al. mutaciones nuevas en NDH en cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a la isoniazida Antimicrob Agents Chemother. Volumen 45. 2001. pp. 2157-2159 8 N Rastogi. et al. En las actividades in vitro de catorce agentes antimicrobianos contra las drogas aislados clínicos susceptibles y resistentes de Mycobacterium tuberculosis y actividades intracelulares comparativos contra la cepa H37Rv virulenta en los macrófagos humanos Curr Microbiol. Volumen 33. 1996. pp. 167-175 9 Y Zhang isoniazida Tuberculosis. WN Rom. SM Garay. Segunda edición, 2003. Lippincott Williams & amp; Wilkins, Philadelphia, PA. pp. 739-758 10 R Jayaram. et al. farmacodinámica farmacocinética isoniazida en un modelo de infección de la tuberculosis en aerosol Antimicrob Agents Chemother. Volumen 48. 2004. pp. 2951-2957 11 V Bultatovic. et al. El estrés oxidativo aumenta la susceptibilidad de Mycobacterium tuberculosis a la isoniazida Antimicrob Agents Chemother. Volumen 46. 2002. pp. 2765-2771 12 Y Bhusal. et al. Determinación de la sinergia in vitro cuando tres agentes antimicrobianos se combinan contra Mycobacterium tuberculosis Int J Antimicrob Agents. Volumen 26. 2005. pp. 292-297 13 J Grosset. B Ji quimioterapia experimental de enfermedades micobacterianas Micobacterias: II. Quimioterapia. P Gangadharan. P Jenkins. 1998. Chapman y Hall. pp. 51-97 14 S Labana. et al. actividad quimioterapéutica contra la tuberculosis murina de fármacos administrados una vez por semana (isoniazida y rifampicina) encapsulados en liposomas Int J Antimicrob Agents. Volumen 20. 2002. pp. 301-304 15 R Pandey. et al. Poli (DL-lactida-co-glicolida) sistema de administración de fármacos sostenida inhalable basada en nanopartículas para la tuberculosis experimental J Antimicrob Chemother. Volumen 52. 2003. pp. 981-986 dieciséis R Pandey. et al. terapia con fármacos antituberculosos a base de liposomas en un modelo de conejillo de indias de la tuberculosis Int J Antimicrob Agents. Volumen 23. 2004. pp. 414-415 17 J Grosset. et al. El antagonismo entre la isoniazida y la rifampicina la combinación de pirazinamida contra la infección de la tuberculosis en ratones Antimicrob Agents Chemother. Volumen 36. 1992. pp. 548-551 18 H McIlleron. et al. Determinantes de la rifampicina, isoniazida, pirazinamida, etambutol y la farmacocinética en una cohorte de pacientes con tuberculosis Antimicrob Agents Chemother. Volumen 50. 2006. pp. 1170-1177 19 B Lago. et al. Comparación de los efectos de algunos CYP3A y otros inductores de enzimas en la síntesis de ADN y el citocromo P450 isoformas replicativos en hígado de rata Toxicología. Volume 131. 1998. pp. 9-20 20 P Deol. et al. eficacias terapéuticas de isoniazida y rifampicina encapsulados en liposomas ocultos-pulmonares específica contra la infección por Mycobacterium tuberculosis inducidos en ratones Antimicrob Agents Chemother. Volumen 41. 1997. pp. 1211-1214 21 M Hearn. M Cynamon Diseño y síntesis de antituberculars: preparación y evaluación contra Mycobacterium tuberculosis de una base de Schiff isoniazida J Antimicrob Chemother. Volumen 53. 2004. pp. 185-191 22 S Karthikeyan Isoniazida y rifampicina en el tratamiento fosfolípidos y sus subfracciones en el tejido hepático de los conejos Drogas Chem Toxicology. Volumen 28. 2005. pp. 273-280 23 W Sanders. C Sanders La toxicidad de los agentes antibacterianos: mecanismo de acción sobre las células de mamífero Annu Rev Pharmacol Toxicol. Volumen 19. 1979. pp. 53-83 24 T Self. et al. isoniazida y drogas interacciones con los alimentos Am J Med Sci. Volume 317. 1999. pp. 304-311 25 M-Kinzig Schippers. et al. ¿Hay que utilizar N - acetiltransferasa tipo 2 genotipado para personalizar dosis de isoniazida? Antimicrob Agents Chemother. Volumen 49. 2005. pp. 1733-1738 Copyright © 2008 Elsevier Ltd. Todos los derechos reservados. Citando artículos ()
No comments:
Post a Comment